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曼地亚红豆杉的药用价值
作者:ad  日期:2015-6-9

 
主要体现在它的提取物------生代谢衍生物------紫杉醇
    根椐方唯硕博士(方唯硕——1997年毕业于中国协和医科大学、药物化学博士曾师从于梁晓天教授)的研究结果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份。是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。紫杉醇的抗癌机理是:紫杉醇能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。
  为减少对野生红豆杉资源的破坏,人们又开始用红豆杉的枝茎叶部分,提取前体化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成办法制备药用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公认的广谱、强活性、抗癌药物,具有独特的抗癌机理。
  国外最早报道是1971年美国从红豆杉中提取紫杉醇,美国食品医药管理局 (FDA)1992年批准用于临床,经证明对多种癌症有疗效,由其是对卵巢癌、乳腺癌的治疗获得成功,治愈率达33%,有效率75%.用美国肿瘤研究所(NEI)所长BRODER的话说:紫杉醇是继阿霉素、顺铂之后十五年来,人类与各种癌症相抗争时,疗效最好、副作用最小的药物。
  另一方面,全球范围内,世界各国对传统医药的治病方法和治疗原理逐渐接受(传统医药是指在现代医药出现以前,保护和恢复健康的医疗方法)。中国在传统医药方面有着悠久的历史,如中药麻醉、针灸、中草药等。
  当前,人类获得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物发酵. 后三种方法大都停留在实验室阶段。
  (1) 紫杉醇的生物合成:
  紫杉醇的分子式为:C47H51NO14是萜类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫杉烷环和侧链组成。研究其生物合成,对于人为定向的提高合成效率及克隆组合,形成关键的酶的基因,提高紫杉醇的产量意义重大。目前的关键是能否找到一两个关键酶的发现,并使得其基因纯化和基因克隆。克隆红豆杉基因能否突破还有待于观察,不过人们已经找到的假想途径,目前这些技术还处在实验室阶段。
  (2).紫杉醇的化学合成
  根据研究及报道:从红豆杉植物中分离得到的10---去乙酰浆果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),显然活性低于紫杉醇,但可以从红豆杉针叶中提取。该物质经过四步化学过程可合成紫杉醇。为解决紫杉醇新来源途径,取得重大进展。以NICOLAOU博士为首的美国研究小组在1994年报道通过化学方法全合成紫杉醇的结果。但化学合成从实质意义上说还没有取得彻底的突破,目前还不具备应用价值。
  (2) 紫杉醇的微生物合成
  STTERLE等从短叶红豆杉韧皮部分, 分离得到一种寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培养基中产生紫杉醇及相关烃合物,但由于目前产量极低,所以还不能在生产中得到应用。重组DNA技术可望提高紫杉醇的产量。
  通过研究还发现:根是除树皮外紫杉醇含量最高的器官。人们利用发根农杆菌(agrobac terium rhizogenes )浸然红豆杉植物外植体诱导生根。这一办法不需外援激素,发根生长迅速,遗传性状稳定而受到重视。如能把寻找合成紫杉醇或其类似衍生物,从微生物合成途径中,定向得到关键酶和克隆红豆杉相关基因结合起来,可使这一方法得到突破
  具第五界北京生物医药发展论坛介绍,从植物中提取紫杉醇的发展过程大体情况是:
  从60年代起,抗癌新药的发现主要是从原始植物的代谢产物中寻找,就是目前正在使用的几种抗癌化疗试剂,也不是从高等植物中提取的化合物。
  比如:从长春花中分离出的“长春花类生物碱”
  从盾叶鬼臼中分离得到的“表鬼臼毒素”类衍生物。
  从喜树中分离得到的“喜树碱类衍生物”
  以至到现在的从红豆杉中分离得到的“紫杉二帖类”成份等。
  提取紫杉醇所需的相关技术和设备:
  1. 用红豆杉提取紫杉醇的关健技术及相关资料.
  2. 紫杉醇含量的精度测定方法及质量标准及相关资料.
  3. 去杂超净设备.
  4. 高压液相色谱仪及液相色谱分析拄等。
  几种应用紫杉醇制成的抗肿瘤药物:
  1. 达克素
  黑龙江红豆杉科技有限公司生生产,广谱抗癌药用于治疗乳腺癌、卵巢癌和起它细小病毒炎症。
  2. 红豆杉胶囊
  重庆赛诺公司生产,是利用吸附提取和分散制剂等技术研制的纯中药,用于中晚期癌症的治疗.
  3. 普兰特
  广谱抗癌药,促进微管蛋白的聚合,并使其不易解聚。从而抑制癌细胞的分裂。对宫颈癌、乳腺癌、及小细胞肺癌、黑色素癌有明显疗效。
  4.. 美国施贵宝公司的:紫杉醇静脉住射剂或输液。
  5. 施贵宝公司与欧洲罗氏跨国公司生产的:新复方紫杉醇制剂、用于治疗棘手的晚期乳癌、半全身 (癌细胞)扩散症,为众多晚期乳癌带来福音。
  红豆杉不属于新资源食品,卫生部在《卫生部关于进一步规范保健食品原料管理的通知》中,已将红豆杉列入《保健食品禁用物品名单》,禁止红豆杉作为保健食品和食品原料使用。
     紫杉醇,是治疗多种癌症的特效药,紫杉类药物的利用在我国古代早就开始。古籍中如《本草推陈》、《盛京通志》、《本草纲目》等至近代的《东北药植志》、《吉林中草药》、《中药辞海》等都记载了红豆杉是著名的药用植物。它具有良好的抗癌性和独特的抗癌机理,属比分裂抑制剂,能诱导和促进管蛋白聚合,使细胞稳定并阴止其解聚,从而阻止肿瘤细胞繁殖,抑制癌细胞活动。民间用该属植物的果实和枝叶煎汤用以驱虫、消积、润燥、利尿、通经,并且有治疗多种肠道寄生虫病。

 

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